Oseltamivir

Oseltamivir là hoạt chất dùng để điều trị cúm A và B, dưới biệt dược nổi tiếng Tamiflu. Trong bài viết này chúng tôi xin gửi đến quý độc giả những thông tin chi tiết và quan trọng nhất về hoạt chất oseltamivir: Oseltamivir là gì? Chức năng và công dụng của oseltamivir là gì? Liều lượng và lưu ý khi sử dụng thuốc này.

oseltamivir là gì?

Oseltamivir, được bán dưới nhãn hiệu Tamiflu, là thuốc ức chế neuraminidase đường uống đầu tiên được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa các trường hợp mắc bệnh cúm A và B. Nên sử dụng thuốc này trong vòng 48 giờ sau khi điều trị. Sử dụng càng sớm càng tốt khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện. khả thi.

Oseltamivir đã được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1999. Đến năm 2016, nó đã trở thành loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 249 tại Hoa Kỳ, với hơn 1 triệu đơn thuốc được lấp đầy.

Tên sản phẩm Tamiflu 75mg

Vai trò của oseltamivir

Khi vào trong cơ thể, oseltamivir là một tiền chất và được chuyển đổi thành oseltamivir carboxylate. Oseltamivir carboxylate là chất có tác dụng ức chế chọn lọc neuraminidase của virus, một loại enzyme giải phóng các hạt virus mới hình thành trong tế bào chủ và lây lan khắp cơ thể, ngăn chặn virus mới xâm nhập vào tế bào khỏe mạnh. Vì chu kỳ nhân lên của virus là 24-72 giờ sau khi xuất hiện các triệu chứng nên oseltamivir phải được sử dụng càng sớm càng tốt.

Virus cúm A có tỷ lệ kháng thuốc thấp nhưng virus cúm B vẫn chưa xuất hiện.

Dược động học

Hấp thu: Oseltamivir được hấp thu mạnh ở đường tiêu hóa và chuyển hóa ở gan thành oseltamivir carboxylate. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sinh khả dụng của thuốc là >75% ở liều uống 75 mg.

Phân bố: 3% oseltamivir carboxylate và 42% thuốc nguyên vẹn liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của oseltamivir carboxylate khoảng 23-26 lít

Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán hủy của oseltamivir là 1-3 giờ, trong khi thời gian bán hủy của chất chuyển hóa oseltamivir carboxylate là 6-10 giờ. Thuốc không được chuyển hóa và 99% được bài tiết qua nước tiểu.

Người già và bệnh nhân suy giảm chức năng gan thận có nồng độ thuốc trong máu tăng cao, do đó có thể cần phải điều chỉnh liều lượng khi sử dụng trong những tình trạng này.

Cách sử dụng và chỉ định

– Các triệu chứng điển hình của cúm A (trong đó có cúm H5N1 lây từ gia cầm sang người) và cúm B không kéo dài quá 48 giờ.

– Phòng ngừa cúm cho người trên 13 tuổi tiếp xúc với bệnh

Oseltamivir điều trị cúm A H5N1

Liều lượng và cách sử dụng

– Điều trị cúm A, B: Thuốc phải được uống đúng liều lượng, đúng thời gian quy định và uống nhiều nước.

Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 75mg mỗi lần, 12 giờ một lần, trong 5 ngày liên tục

Liều dùng cho trẻ từ 1-12 tuổi: Cân nặng dưới 15kg: 30mg/lần/12 giờ; Cân nặng 16-23kg: 45mg/lần/12 giờ; Cân nặng 24-40kg: 60mg/lần/12 giờ; tính toán liều lượng)

Liều dùng cho trẻ dưới 12 tháng: 2 lần trong vòng 5 ngày để điều trị, 1 lần trong 10 ngày để phòng bệnh: Trẻ dưới 1 tháng tuổi: 2 mg/kg; 1-3 tháng tuổi: 2,5 mg/kg; Kilôgam .

– Phòng ngừa cúm ở người từ 13 tuổi trở lên có nguy cơ mắc bệnh: Uống 75 mg mỗi ngày trong ít nhất 7 ngày. Nếu bạn đến vùng có dịch trong vòng 6 tuần.

– Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên giảm liều dựa trên ClCr.

– Không cần giảm liều ở người cao tuổi.

Dịch cúm A(H5N1)

Tác dụng phụ của Oseltamivir

Tỷ lệ tác dụng phụ của thuốc thường phụ thuộc vào liều lượng

Rất phổ biến:

Tác dụng phụ của hệ tiêu hóa: nôn mửa

Thường gặp:

• Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy;
• Tác dụng phụ ở mắt: viêm kết mạc;
• Tác dụng phụ về hô hấp: chảy máu cam, ho, viêm phế quản, hen suyễn, viêm xoang, viêm phổi;
• Tác dụng phụ trên tai: Viêm tai giữa.

Bất thường:

• Tác dụng phụ trên gan: viêm gan cấp tính;
• Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa: xuất huyết đường tiêu hóa;
• Tác dụng phụ lên khả năng miễn dịch: dị ứng, phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ;
• Tác dụng phụ trên máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu;
• Tác dụng phụ trên thận: viêm thận cấp…

Chống chỉ định

Bệnh nhân dị ứng với oseltamivir hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong công thức

Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 10 mL/phút) hoặc đang chạy thận nhân tạo.

Thận trọng khi sử dụng oseltamivir

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng: giảm liều và theo dõi chặt chẽ

Bệnh nhân có tiền sử không dung nạp fructose hoặc không dung nạp fructose bẩm sinh nên thận trọng khi sử dụng

Theo dõi các biểu hiện thần kinh và tâm thần.

Mang thai: Chưa rõ nguy cơ, chỉ sử dụng cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết

Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

tương tác thuốc

Oseltamivir liên kết kém với protein huyết tương và hiếm khi được chuyển hóa bởi cytochrome P450, khiến nó khó có khả năng tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng các enzym chuyển hóa thuốc CYP450. Sử dụng đồng thời với thăm dò có thể làm tăng nồng độ oseltamivir carboxylate do cạnh tranh bài tiết ở ống thận, nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng. Oseltamivir có thể được sử dụng cùng với vắc xin bất hoạt để phòng ngừa bệnh cúm.

Quá liều thuốc và điều trị quá liều

Chưa có kinh nghiệm về quá liều và nếu bạn gặp các phản ứng như buồn nôn hoặc nôn mửa được nghi ngờ có liên quan đến liều lượng, bạn nên ngừng dùng thuốc này ngay lập tức. Hiện tại không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Giá một số thuốc có chứa oseltamivir

Nguồn tham khảo:

https://en.wikipedia.org/wiki/oseltamivir

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00198

Sao chép từ: Nhà thuốc Lưu Văn Hoàng

Nguồn: ÔNG CHÚ SÌN SÚ
Chuyên mục: Y tế, sức khỏe